GLP-1類藥物純化｜PrePulite? XP C8用于司美格魯肽純化工藝

微純生物科技

2024.8.29

GLP-1胰高血糖素樣肽﹣1是一種由腸道L細胞分泌的激素，其受體（GLP-1R）廣泛分布于胃腸道、胰腺、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、肌肉等多個器官和組織中，其受體激動劑（GLP-1RA）是人工合成的GLP-1類似物，經(jīng)過修飾具有半衰期長特點，能模擬GLP-1的生理作用，已經(jīng)成為治療糖尿病與肥胖癥的重要藥物。

隨著GLP-1類藥物在多靶點、長效方向的突破，除了降糖和減肥藥之外，在阿爾茨海默、間歇性跛行、非酒精性脂肪肝炎、心肌梗塞、卒中、哮喘、肝纖維化、肺結(jié)節(jié)病、心力衰竭、酒精成癮等進行了臨床試驗，展現(xiàn)了良好的市場前景，同時GLP-1類藥物長效化，有望提高患者用藥依存性。

在GLP-1類藥物中，司美格魯肽在降糖和減肥藥市場展現(xiàn)非常好市場前景。2022年，司美格魯肽銷售額為109億美元，是全球首個銷售額超百億美元的GLP-1類藥物大單品，2023 年司美格魯肽銷售額為212億美元。

隨著?司美格魯肽原料藥中國專利將于2026年3月到期，國內(nèi)眾多廠家進行了產(chǎn)能布局。司美格魯肽的生產(chǎn)方法包括固相合成法和半發(fā)酵法，分離純化是影響司美格魯肽原料藥品質(zhì)決定性影響因素，本文采用微純生物科技獨特的結(jié)構(gòu)雜化硅膠填料PrePulite??XP C8 10μm對兩種線路的粗品進行純化，結(jié)果顯示具有良好的純化效果，滿足品質(zhì)要求的同時降低客戶生產(chǎn)成本。

GLP-1純化應用案例? ? ? ? ??

一．對固相合成法司美格魯肽粗品純化案例

1.粗品檢測

本案例樣品為固相合成樣品，司美格魯肽粗品純度為77.09%。

圖1：典型固相合成司美格魯肽粗品色譜圖

2.第一步純化主要參數(shù)：

第一步純化使用PrePulite?? XP C8 10μm 130?填料，上樣量在8g/L（1.25%）以上。

圖2：典型第一步純化色譜圖

圖3：典型第一步合格餾分色譜圖

第一步合格餾分控制標準：純度大于95%(本案例中純度為96.79%)，雜質(zhì)RRT=0.61控制小于2%，其余單個雜質(zhì)控制小于0.8%，第一步合格餾分收率大于80%。

3.第二步純化主要參數(shù)：

第二步純化使用PrePulite?? XP C8 10μm 130?填料，上樣量在8g/L（1.25%）以上。?

圖4：典型第二步純化色譜圖

圖5：典型第二步合格餾分色譜圖

純化效果：純度大于99%(本案例中純度為99.77%)，單雜小于0.1%；第二步純化收率大于80% ?

4.結(jié)論

對于固相合成的司美格魯肽粗品，使用PrePulite?? XP C8 10μm填料，上樣量在8g/L(1.25%)時，通過二步純化將司美格魯肽純度提高到99%以上，最大單雜控制在0.1%以下，總收率在65%以上。

二. 對發(fā)酵法合成司美格魯肽粗品純化案例

1.粗品檢測?

本案例樣品為發(fā)酵法合成樣品，司美格魯肽粗品純度為88.55%。 ?

圖6：典型發(fā)酵法合成粗品色譜圖

2.第一步純化主要參數(shù)：

第一步純化使用PrePulite?? XP C8 10μm 130?填料，上樣量在10g/L（1.67%）以上。

圖7：典型第一步純化色譜圖

圖8：典型第一步合格餾分色譜圖

第一步合格餾分控制標準：純度大于98.5%(本案例中純度為98.89%)，單個雜質(zhì)控制小于0.3%，第一步合格餾分收率大于95%。

3.第二步純化主要參數(shù)：

第二步純化使用PrePulite?? XP C8 10μm 130?填料，上樣量在 8g/L（1.25%）以上。

圖9：典型第二步純化色譜圖

圖10：典型第二步合格餾分色譜圖

純化效果：純度大于99%(本案例中純度為99.81%)，單雜小于0.1%；第二步純化收率大于85%。

4.結(jié)論?

對于發(fā)酵法合成的司美格魯肽粗品，使用PrePulite?? XP C8 10μm填料，上樣量在10g/L(1.7%)時，通過二步純化將司美格魯肽純度提高到99%以上，最大單雜控制在0.1%以下，總收率在80%以上。

產(chǎn)品信息：

采用結(jié)構(gòu)雜化硅膠微球的PrePulite? XP系列制備色譜填料，具有優(yōu)秀的分離純化性能和行業(yè)領(lǐng)先的耐用性。歡迎聯(lián)系公司提供詳細的純化方案和制備工藝開發(fā)。

詳細資料請聯(lián)系：

020-39394992/support@wepuretech.com

關(guān)于微純生物科技

微純生物科技致力于“成為全球分析檢測、分離純化解決方案優(yōu)秀供應商”，是全球全面掌握液相色譜硅膠填料及樹脂填料制備技術(shù)為數(shù)不多的廠家之一，團隊擁有20多年行業(yè)經(jīng)驗，積累了豐富的產(chǎn)品應用與方法開發(fā)經(jīng)驗。公司擁有從原料單體生產(chǎn)硅膠及樹脂微球、國際領(lǐng)先表面鍵合修飾工藝、分析色譜柱/半制備柱和制備填料生產(chǎn)的完整產(chǎn)業(yè)鏈，為醫(yī)藥制造、生物技術(shù)、食品安全、化工生產(chǎn)、環(huán)境檢測等行業(yè)提供高品質(zhì)、高性價比、穩(wěn)定供應、快速交付的產(chǎn)品和服務。?

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GLP-1類藥物純化｜PrePulite? XP C8用于司美格魯肽純化工藝