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α2-受體激動劑作用于外周和中樞神經系統的交感神經末梢，減少去甲腎上腺素的釋放，可產生鎮靜、抗焦慮、抗交感必奮作用以及一定的鎮痛作用。其中替扎尼定（Tizanidine）為骨骼肌松弛藥，臨床上主要用于疼痛性肌痙攣等。賽拉嗪（鹽酸二甲苯胺噻嗪，Xylazine）具有鎮靜，鎮痛和中樞性肌肉松弛作用，主要用于馬，牛，羊，犬，貓及鹿等野生動物的鎮靜與鎮痛藥，也用于復合麻醉及化學保定，以便于長途運輸、去角、鋸茸、去勢、剖腹術、穿鼻術、子宮復位等。溴莫尼定（Brimonidine）是一種臨床用于開角型青光眼及高眼壓患者的藥物，與β受體阻斷劑合用，其降低眼壓的效果更好。安普樂定（Apraclonidine hydrochloride）具有較強的α2-腎上腺素能受體的作用，通過激活眼內α2-腎上腺素能受體，降低眼內壓。可樂定（ Clonidine）是一種老降血壓藥，現在很少使用，可樂定能夠抑制中樞神經，降低血壓，量大可導致休克，心率緩慢，造成呼吸循環衰竭死亡。
